格列喹酮是臨床上常用的口服降糖藥，屬於短效磺脲類胰島素促泌劑，主要通過與胰島β細胞膜上磺脲受體結合，促進胰島素分泌，較好地模擬生理胰島素分泌模式，有效控制餐後血糖和血糖波動，其降糖作用維持時間適中，可避免下餐前低血糖。此外，格列喹酮還可有效改善胰島β細胞功能障礙，改善胰島素抵抗，增加胰島素敏感性，協同降低血糖，在臨床上主要用於治療2型糖尿病，是一線備選或二線降糖用藥，可作為二甲雙胍禁忌或不耐受時的替代藥物，也可與二甲雙胍聯合使用。

格列喹酮可抑制血小板聚集，抗動脈粥樣硬化，改善血脂，降低尿白蛋白排洩率，抑制炎症因子啟用，具有腎臟保護作用，從而延緩糖尿病大血管病變和糖尿病腎病的發生和發展。此外，格列喹酮與胰島β細胞膜上磺脲受體結合作用短效可逆，避免了對細胞的持續刺激，降低了發生低血糖的風險，而且格列喹酮對胰島β細胞具有高度選擇性，對血管平滑肌細胞和心肌細胞親和力弱，因此安全性較好。格列喹酮代謝途徑95%經糞便排洩，僅5%經腎臟排洩，受腎功能影響很小，適用於輕、中度腎功能不全的糖尿病患者。格列喹酮在肝臟代謝，代謝產物無活性，肝功能不全者使用格列喹酮亦不影響肝功能，因此不易產生藥物蓄積，安全性良好。

格列喹酮口服應在餐前半小時服用，一般日劑量為15～120mg(半片～4片)，根據血糖監測結果可適當調整劑量，通常日劑量為90mg（3片），日劑量30mg (1片) 以內者可於早餐前一次服用，大於該劑量可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用，最大日劑量不得超過180mg (6片)。為降低低血糖風險，格列喹酮應從小劑量（1片）開始，年老、體弱者初始劑量為半片，根據血糖監測結果，一般每1-2周調整一次劑量。

格列喹酮本身並無肝腎毒性，但是重度肝腎功能不全的患者使用格列喹酮時可顯著增加低血糖風險，因此，肝功能不全患者應參考谷丙轉氨酶（ALT)和血清總膽紅素（TBIL），以決定是否使用格列喹酮，ALT＞8-10倍參考值上限或ALT＞3倍參考值上限且TBIL＞2倍參考值上限時，預示著有重度肝功能不全的風險，應禁用格列喹酮，以免發生低血糖，輕、中度肝功能不全的患者可以按照常規劑量使用格列喹酮。腎功能不全患者應參考腎小球濾過率，以決定是否使用格列喹酮，腎小球濾過率≥30，可以使用，腎小球濾過率15-29，證據有限，謹慎使用，腎小球濾過率<15，禁用。