維生素B12屬於B族水溶性維生素，是最後一個被發現的維生素，廣義的維生素 B12是一類含鈷的複雜有機化合物，其家族成員主要包括氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺和甲鈷胺，維生素B12需要在體內轉化為甲鈷胺才能產生活性，甲鈷胺可參與葉酸代謝，促進紅細胞的成熟和發育，並可進入神經細胞，促進神經細胞內蛋白質、磷脂和核酸的合成，加速神經修復，提高神經纖維興奮性，延緩神經退變，在臨床上主要用於治療周圍神經病變和缺乏維生素B12所致的巨幼紅細胞貧血，如甲鈷胺可明顯改善糖尿病周圍神經病變所引起的自發性肢體麻木、疼痛、感覺減退和傳導障礙。

除此之外，甲鈷胺易於轉運至神經細胞內的細胞核、核糖體、線粒體等亞微結構，促進神經細胞內蛋白質、磷脂和核酸合成，修復受損的神經纖維，促進軸突再生，提高神經傳導速度，可用於緩解三叉神經痛。甲鈷胺還可進入內耳神經，促進內耳神經細胞內蛋白質、磷脂和核酸的合成，使受損的內耳神經得到修復，可用於改善耳鳴。帶狀皰疹病毒可損傷神經細胞，導致劇烈神經痛，甲鈷胺可通過調節自主神經功能，改善末梢神經代謝，修復被病毒損傷的神經細胞，防治帶狀皰疹神經痛。最後，高同型半胱氨酸血癥是腦卒中的高危因素，甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶，可參與同型半胱氨酸的代謝，降低血漿同型半胱氨酸水平，可用於預防腦卒中。

甲鈷胺是維生素B12的活性代謝產物，其本質是一種水溶性維生素，水溶性較強，很難在人體這個水性環境中長期保留，如果空腹服用，甲鈷胺很快通過胃被小腸吸收，血藥濃度快速升高，隨後通過腎臟隨尿液排出體外，無法被充分利用，如果餐後服用，甲鈷胺與食物混合，從而延緩其在小腸的吸收速度，有利於更加充分地發揮療效，此外，甲鈷胺偶見噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振等胃腸道反應，選擇餐後服用，以食物作為間隔，可有效預防胃腸道反應，因此，綜上所述，推薦甲鈷胺餐後服用。

服用甲鈷胺時應該注意：

甲鈷胺可加速核酸代謝和降解，促進尿酸生成，可引起血尿酸升高，誘發急性痛風，痛風患者應慎用甲鈷胺，用藥過程中應嚴密監測血尿酸。使用甲鈷胺治療巨幼紅細胞性貧血時，可導致嚴重的低鉀血癥，因此，必須在服藥48小時內複查血鉀，用藥過程中一旦出現噁心、厭食、呼吸困難、四肢無力、心動過速、心律失常等症狀，應及時就醫。從事汞及含汞化合物加工的工作人員不宜長期大劑量服用甲鈷胺，這是因為甲鈷胺與汞可在人體內形成甲基汞，導致人體腎臟、大腦等多器官損傷。如果服用甲鈷胺一個月以上無效，應主動停藥，有研究發現，服用甲鈷胺超過3個月，可引起不可逆的神經損傷。