【其他名稱】安體舒通,螺旋內酯固醇。
【性狀】為白色或類白色的細微結晶性粉末;有輕微硫醇臭。在氯仿中極易溶解,在苯或醋酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。
【藥理及應用】與醛固酮有類似的化學結構,兩者在遠曲小管和集合管的皮質段部位起競爭作用,是在細胞質膜的鹽皮質激素受體的水平上發生直接的拮抗作用,從而干擾醛固酮對上述部位鈉重吸收的促進作用,促近鈉離子、氯離子的排出而產生利尿,因鈉離子、鉀離子交換機制受抑,鉀的排出減少,故為留鉀利尿藥。由於本品僅作用於遠曲小管和集合管,對腎小管的其他各段無作用,故利尿作用弱,屬於低效能利尿藥。
用於:①治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫,故對肝硬化和腎病綜合徵的患者較有效,而對充血性心力衰竭效果較差。②治療高血壓,可作為原發性或繼發性高血壓的輔助用藥,尤其是應用於有排鉀作用的利尿藥時。③原發性醛固酮增多症的診斷與治療。④低鉀血癥的預防,與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效果並預防低鉀血癥。
【用法】(1)治療水腫:成人口服,一次20~40mg,一日3次。用藥5日後,如療效滿意,繼續用原量。
(2)治療高血壓。
(3)治療原發性醛固酮增多症。
(4)診斷原發性醛固酮增多症:一次80~100m g,一日三到四次服用,如1周後尿鉀明顯減少,血鉀升高,血鈉下降,則其是鉀代謝紊亂,可能為體內醛固酮過多所致。老年人對本藥敏感,開始用量宜偏小。
【注意】(1)不良反應:①常見的有:a.高鉀血癥最為常見。尤其單用藥,進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物合用及腎功能損害、少尿、無尿時。b.胃腸道反應,如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉。②少見有:a.低鈉血癥;b.抗雄激素藥作用或對其他內分泌系統的影響。c.中樞神經系統表現,長期大量服用本品可發生頭痛、嗜睡、精神紊亂、運動失調等。
(2)可通過胎盤,但對胎兒的影響尚不清楚,孕婦慎用為宜。
(3)其代謝物坎利通可從乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。
(4)老年人較易發生高鉀血癥及利尿過度,應注意。
(5)對本品過敏或對其他磺醯胺類藥物過敏者禁用。
(6)腎功能衰竭及高血鉀患者禁用。
(7)用藥期間應注意監測血鉀水平。
(8)得用藥過程中切不可盲目使用氯化鉀,以免引起鉀中毒。
【製劑】片劑:每片20mg;膠囊劑:每粒20mg。