雷尼替丁是臨床上常用的強效抑酸劑，屬於H2受體阻斷劑，通過特異性阻斷胃壁細胞H2受體，抑制胃酸分泌，對於胃泌素和迷走神經興奮等引起的胃酸分泌也有明顯抑制作用，使胃液分泌量和胃蛋白酶分泌量也平行下降，但對於食物刺激引起的胃酸分泌效果不佳，具有抑酸作用強、口服吸收好、不良反應少、藥物間相互作用少等優點，在臨床上主要用於治療胃、十二指腸潰瘍、反流性食管炎等高胃酸分泌疾病，可明顯改善臨床症狀，促進潰瘍癒合。

隨著臨床應用的不斷深入，有臨床研究發現，雷尼替丁還具有說明書以外的用途，比如雷尼替丁可抑制肥大細胞釋放組胺，可用於治療潰瘍性結腸炎，改善腹痛或腹部不適等症狀；雷尼替丁可抑制組胺釋放，介導支氣管平滑肌舒張，可用於治療支氣管哮喘，緩解哮喘症狀，改善肺功能；雷尼替丁可抑制組胺分泌，減少滲出，可用於治療帶狀皰疹，緩解疼痛症狀；雷尼替丁可抑制組胺H2受體，收縮血管，促進止血，可用於治療咯血。

夜間迷走神經容易興奮，從而啟用乙醯膽鹼受體，導致胃酸分泌，人體每天60%的胃酸分泌來源於夜間，尤其在入睡後，對於消化道潰瘍和反流性食管炎患者，夜間胃酸分泌增多，可引起反酸、燒心、疼痛等症狀，影響睡眠，雷尼替丁對夜間基礎胃酸分泌的患者尤為適用，可有效預防並減輕臨床症狀，改善睡眠品質，因此，雷尼替丁可以睡前頓服。此外，口服雷尼替丁後，藥物主要在小腸吸收進入血液迴圈，然後隨血液迴圈重新分佈到胃壁細胞，通過阻斷胃壁細胞H2受體而發揮抑酸作用，食物可減慢胃排空速度，延長雷尼替丁到達小腸的時間，從而影響其吸收，因此，雷尼替丁也可以分2次，餐前服用，推薦清晨和晚上服用。有研究顯示，睡前1次給藥的療效與1日多次給藥的療效相仿或更佳。

使用雷尼替丁維持治療時需要注意，長期服用雷尼替丁可持續降低胃液酸度，從而影響維生素B12吸收，引起維生素B12缺乏，必要時應給予適量補充。少數患者服藥雷尼替丁後出現肝臟轉氨酶升高，可能是雷尼替丁所致過敏反應，與用藥劑量無關，一般停藥即可恢復正常。雷尼替丁可引起嗜睡、頭暈、定向力障礙等精神狀態，服藥後應避免駕駛或操縱精密儀器。雷尼替丁可抑制青黴素面板試驗的面板反應，干擾皮試結果的判定，在皮試前應至少停用雷尼替丁48小時。雷尼替丁與碳酸氫鈉、氫氧化鋁、鋁碳酸鎂等抗酸藥聯合使用，可引起吸收減少，因此，應至少間隔1～2小時服用。