【其他名稱】三氨蝶啶。
【性狀】為黃色結晶性粉末,無臭或幾無臭,無味。在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶,在冰醋酸中極微溶,在稀無機酸中幾乎不溶,可容易甲酸。本品的酸溶液顯示藍色熒光。
【藥理及應用】為留鉀利尿藥,其留鉀排鈉作用與螺內酯相似,但其作用機制與後者不同。它不是醛固酮拮抗劑,而是直接抑制腎臟遠曲小管和集合管的鈉離子進入上皮細胞,進而改變跨膜電位,而減少鉀離子的分泌;鈉離子的重吸收減少,從而使鈉離子,氯離子及水排洩增多,而鉀離子排洩減少。作用較迅速,但較弱,屬低效能利尿藥,起留鉀作用弱於螺內酯。
用於治療各類水腫,如心力衰竭、肝硬化及慢性腎炎引起的水腫或腹水、常與排鉀利尿藥合用。亦用於對氫氯噻嗪或螺內酯無效的病例。
【用法】口服:成人,開始一次25~50mg,一日2次,飯後服,最大劑量每日不宜超過300mg。維持階段可改為隔日療法。與其他利尿劑合用時,兩者均應減量。
【注意】(1)本品不良反應:①大劑量長期使用或與螺內酯合用,可出現血鉀過高現象,停藥後症狀可逐漸消失。②長期應用可使血糖升高。③可見胃腸道反應,如噁心、嘔吐、胃痙攣、腹瀉等。④偶見肝損害。
(2)服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。
(3)高鉀血癥、嚴重肝、腎功能不全者禁用。
(4)下列情況慎用:①無尿;②肝、腎功能不全;③糖尿病;④低鈉血癥;⑤酸中毒;⑥高尿酸血癥或有痛風史者;⑦腎結石或有此病史者;⑧孕婦及哺乳期婦女。
(5)老年人應用較易發生高鉀血癥和腎損害。
(6)給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等不良反應。
(7)用藥前應了解血鉀濃度。
(8)應於進食時或餐後服用,以減少胃腸道反應,並可能提高生物利用度。
【製劑】片劑:每片50mg。
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