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鹽酸氟桂利嗪是臨床上常用的抗眩暈藥,屬於選擇性鈣離子拮抗劑,其結構中含有一個氟原子,具有較強的脂溶性,使其更容易透過血腦屏障,通過阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內,防止細胞內鈣負荷過量而造成的細胞損害,對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用,可有效緩解腦血管痙攣,改善大腦微迴圈和中樞神經元代謝,抑制血小板凝聚,降低血液黏稠度,在臨床上主要用於前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療以及偏頭痛的預防性治療。

鹽酸氟桂利嗪作用廣泛,除用於治療眩暈和偏頭痛外,還可通過抑制鈣離子內流,提高腦組織和內耳缺氧耐受性,增加耳蝸小動脈血流量,改善內耳微迴圈,可用於治療耳鳴。鹽酸氟桂利嗪還具有抗組胺作用,可用於治療老年性面板瘙癢和慢性蕁麻疹。鹽酸氟桂利嗪還可擴張腎血管,增加腎血流量,抑制腎血管內皮細胞收縮,改善腎功能,可用於治療慢性腎功能衰竭。鹽酸氟桂利嗪還可阻斷神經細胞的病理性鈣超載,防止陣發性去極化和細胞異常放電,具有抗癲癇作用。鹽酸氟桂利嗪還能保護心肌細胞,明顯減輕缺血性心肌損害。

鹽酸氟桂利嗪容易透過血腦屏障,對腦血管的選擇性較強,可鬆弛腦血管,抑制腦血管痙攣,而鹽酸氟桂利嗪對外周血管也有一定選擇性,可通過抑制外周血管平滑肌上的鈣離子內流,鬆弛外周小動脈,降低外周血管阻力,發揮降壓作用,對於初發高血壓首次治療的患者,療效顯著,可同時降低收縮壓和舒張壓,尤其適於伴有腦血管疾病或腦卒中傾向的高血壓患者,但是鹽酸氟桂利嗪降壓治療的有效劑量是多少、是否具有靶器官保護作用、長期用藥安全性如何等問題,目前還不明確,需要開展進一步設計縝密的大規模人體臨床研究來驗證。

總之,鹽酸氟桂利嗪是一種選擇性鈣離子通道阻滯劑,對腦血管具有較強選擇性,可抑制腦血管痙攣,改善腦微迴圈,在臨床上主要用於眩暈症的對症治療和偏頭痛的預防性治療。此外,鹽酸氟桂利嗪作用廣泛,還可用於耳鳴、過敏性面板病、慢性腎功能衰竭、癲癇症和心肌缺血的輔助治療。最後,鹽酸氟桂利嗪對外周血管具有一定選擇性,通過鬆弛外周小動脈平滑肌,降低外周阻力而降低血壓,可同時降低收縮壓和舒張壓,尤其適用於初發高血壓患者以及伴有腦血管疾病或腦卒中傾向的高血壓患者,但是鹽酸氟桂利嗪降壓的有效劑量是多少、是否有靶器官保護作用、長期用藥安全性如何等問題,目前還是未知,需要開展進一步設計嚴密的大規模人體臨床試驗來證實。

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