二甲雙胍為雙胍類口服降血糖藥，作用較苯乙雙胍弱，但因苯乙雙胍易引起乳酸酸中毒而逐漸被淘汰，而二甲雙胍的不良反應僅為苯乙雙胍的50分之一。

口服後吸收率為50%。半衰期約為2小時，在血漿中不與血漿蛋白結合。幾乎全部由尿排洩，第一相半衰期約為3小時，第二相半衰期約為12～14小時，降糖作用可持續8小時。

二甲雙胍可明顯降低糖尿病患者的血糖，但對正常人血糖無明顯影響。

其降血糖作用是增加外周組織對葡萄糖的攝取（即增加葡萄糖的氧化分解及轉變為肝糖原、肌糖原儲存等），抑制肝糖原異生（即抑制肝糖原轉化為葡萄糖），抑制胃腸道吸收葡萄糖，增加胰島素與受體的結合能力（即增加胰島素的敏感性，對於有胰島素抵抗的患者是有效的），降低血漿胰高血糖素水平（胰高血糖素是升血糖的）。

此外，雙胍類可降低血漿遊離脂肪酸和甘油三酯水平（即二甲雙胍有降血脂的作用），降低體重，抑制血小板聚集，恢復血小板功能（即對抑制血栓形成，保護心血管有一定作用）。

二甲雙胍主要用於單用飲食控制無效的輕度、中度2型糖尿病患者，尤其適用於肥胖者或超重的2型糖尿病患者，亦可用於非肥胖的糖尿病患者的初始治療。

磺醯脲類（即格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲、格列喹酮等這一類降糖藥）、阿卡波糖、胰島素治療效果不理想的2型糖尿病患者，加服二甲雙胍可取得滿意療效。

二甲雙胍與磺醯脲類聯合治療初發的2型糖尿病效果強於單獨用藥，二者聯合亦可治療磺醯脲類失效的繼發糖尿病患者。與胰島素聯合治療1型糖尿病患者或2型糖尿病患者，可減少胰島素的用量，防止低血糖發生。

普通片：開始時一次0.5g，一日2次，或0.85g，一日1次。以後可根據病情調整用量。逐漸加至一日2g，分次服用。成人最高推薦劑量為每日2.55g。餐中服藥，可減輕胃腸反應。

緩釋片：開始時每日1次，每次0.5g，晚餐時服用。後根據血糖調整藥量。日最大劑量不超過2g。

腸溶片：起始劑量0.25g，一日2次，餐前服用。根據血糖調整劑量，可加至一日3次，每次0.25g，成人最大推薦劑量為每日1.8g。

偶見噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、腹脹、消化不良、乏力等。偶有疲倦、體重減輕、頭痛、頭暈、味覺異常、皮疹、寒戰、流感樣症狀、心悸、潮紅等現象。

罕見乳酸性酸中毒，表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、意識障礙。

對二甲雙胍過敏者、糖尿病酮症酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況、酗酒、維生素B12、葉酸缺乏者、合併嚴重糖尿病腎病、糖尿病眼底病變者、妊娠及哺乳期婦女禁用。