奧氮平是一種新型非典型抗精神病藥,可作用於腦內多種受體系統,進而顯示出廣泛的藥理活性,通過阻斷多巴胺受體,改善妄想、幻覺、言語紊亂、行為紊亂等精神病陽性症狀,並可穩定心境,通過阻斷5-羥色胺受體,促進腦內多巴胺釋放,改善情感平淡、言語貧乏、意志減退等精神病陰性症狀、情感症狀和認知障礙,減少錐體外系不良反應,在臨床上主要用於精神分裂症的維持治療、急性躁狂或混合性躁狂發作(可以單用,也可與鋰鹽或丙戊酸鹽聯合)、雙相情感障礙維持期治療、雙相抑鬱和難治性抑鬱的維持治療(與氟西汀聯合)。
對於精神分裂症患者,建議奧氮平單藥治療的起始劑量為10mg/天,每日一次,奧氮平的吸收不受食物影響,餐前或餐後服用均可,在治療過程中,根據患者的臨床狀態調整日劑量為5~20mg/天,每次加量間隔不少於24小時,維持劑量為10-20mg/天。對於躁狂發作患者,建議奧氮平單獨用藥時起始劑量為15mg/天,聯用鋰鹽或丙戊酸鹽治療時每日10mg,根據患者的臨床狀態調整日劑量為5~20mg/天,每次加量間隔不少於24小時,維持劑量為5-20mg/天。預防雙相情感障礙復發時,推薦奧氮平單藥起始劑量為10mg/天,根據患者的臨床狀態調整日劑量為5~20mg/天,每次加量間隔不少於24小時,維持劑量為5-20mg/天。對於雙向抑鬱障礙的患者,推薦奧氮平聯合氟西汀,起始劑量為5mg/晚,根據患者的臨床狀態調整日劑量為5~12.5mg/天,每次加量間隔不少於24小時,維持劑量為5-12.5mg/天。對於難治性抑鬱的患者,推薦奧氮平聯合氟西汀,起始劑量為5mg/晚,逐漸增加至維持劑量20mg/天。由於精神障礙性疾病具有高複發性的特點,建議奧氮平的維持治療時間不少於2年,復發患者維持治療時間宜更長。
妄想、幻覺等精神病陽性症狀主要出現在日間覺醒期,因此理論上講,白天服用奧氮平療效更佳,睡前服用可以預防鎮靜所致的跌倒,但可能會影響療效,為提高奧氮平的血藥濃度,當日劑量超過10mg時,可以考慮分兩次服用。老年人和肝功能不全者建議起始劑量為5mg/天,謹慎增加劑量,腎功能不全者通常無須調整劑量。一般情況下,在服用奧氮平3~6個月後可逐漸減至治療劑量的1/2,如病情穩定,可繼續減量至治療劑量的1/4或1/5。奧氮平可影響腦內多種受體,突然停藥可能會出現焦慮、失眠、震顫、出汗等停藥症狀,甚至反跳性精神病,停藥時應逐漸減少劑量,奧氮平半衰期大約為20-50小時,建議每5個半衰期減量1/4至1/2。
總之,奧氮平是第二代非典型性抗精神病藥,可改善精神分裂症陽性症狀和陰性症狀,並可穩定情緒,減輕情感症狀和認知障礙,在臨床上主要用於治療精神分裂症、躁狂症和抑鬱症,並可預防雙向情感障礙復發。服用奧氮平時宜小劑量起始,逐漸增加至最低有效劑量,長期維持治療,療程不少於2年,其吸收不受飲食影響,餐前或餐後服用均可,老年人和肝功能不全者宜更小劑量起始,謹慎增加劑量,停藥時逐漸減量,建議每5個半衰期減量1/4至1/2,以免出現停藥症狀甚至精神病復發。