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阿普唑侖和艾司唑侖是臨床上常用的短效苯二氮卓類鎮靜催眠藥,對中樞神經系統具有普遍抑制作用,小劑量可表現出鎮靜作用,並可改善緊張、恐懼、憂慮等焦慮症狀,隨著劑量增加,可出現催眠作用,明顯縮短入睡時間,延長睡眠持續時間,減少覺醒次數,引起近似生理性睡眠,此外,這兩種藥物還具有抗癲癇、抗驚厥和鬆弛骨骼肌等作用,具有口服吸收快、作用強、藥物相互作用少、安全性好等優點,在臨床上主要用於抗焦慮、失眠,也用於緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

在起效時間上,艾司唑侖一般口服後40分鐘可起效,阿普唑侖稍慢,二者在臨床上主要適用於入睡困難和睡眠維持障礙,阿普唑侖的常規用法用量為0.4~0.8mg,艾司唑侖為1~2mg,睡前口服,常見思睡、睏倦、頭昏、乏力等次日效應,增加劑量可引起共濟失調、運動障礙、記憶障礙、頭暈目眩、言語不清甚至呼吸抑制等不良反應,長期服用可引起食慾改變、體重增加、性功能減退、便祕等不良反應,並可引起腦內抑制性神經遞質γ-氨基丁酸敏感性下降,導致藥物成癮,表現為耐受性、精神依賴,突然停藥可引起失眠、頭痛、激越、焦慮、憂鬱等撤藥症狀。

阿普唑侖和艾司唑侖的作用時間主要與其半衰期有關,阿普唑侖的半衰期為12-15小時,艾司唑侖的半衰期為10-24小時,理論上講,艾司唑侖的作用時間應該更長,但是阿普唑侖的代謝產物α-羥基阿普唑侖也具有一定藥理活性,因此,阿普唑侖的作用時間可明顯延長,更適用於睡眠維持障礙。此外,阿普唑侖和艾司唑侖的作用時間可能還與其脂溶性、患者年齡、身體狀況以及與其他藥物的相互作用等因素有關,如脂溶性強,藥物在體內分佈更加廣泛,作用時間更長,老年人和體弱者服藥時,半衰期明顯延長,有些藥物如異煙肼、可樂定、阿普替林等,可以增強安眠藥療效、延長作用時間,評價一種藥物的作用時間,這些因素都應該考慮。

總之,阿普唑侖和艾司唑侖同屬短效苯二氮卓類鎮靜催眠藥,主要適用於入睡困難和睡眠維持障礙,理論上講,艾司唑侖半衰期更長,作用時間更長,但是阿普唑侖代謝產物仍有藥理活性,作用時間可明顯延長,與艾司唑侖不分上下,也許更長,但是除了半衰期,安眠藥的作用時間還與其脂溶性、患者年齡、身體狀況以及與其他藥物的相互作用等因素有關,應綜合考慮。

最新評論
  • 1 #

    我奶奶失眠五六年了,現在可以睡整宿了,入睡也挺快的,喝的那個挺好使

  • 2 #

    我就想問吃一瓶能不能永遠都不醒

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