《本草綱目》草部第十八卷——牽牛子治療腸結
……一宗室夫人，年幾六十，平生苦腸結病，旬日一行，甚於生產，服養血潤燥藥則泥膈不快，服消黃通利藥則若罔知，如此三十餘年矣。時珍診其人體肥膏梁而多憂鬱，日吐酸痰碗許乃寬，又多火病。此乃三焦之氣雍滯，有升無降，津液皆化為痰飲，不能下滋臟腑，非血燥比也，潤劑留滯，消黃徒入血分，不能通氣，俱為痰阻，故無效也。乃用牽牛末皂莢膏丸與服，即便通利，自是但覺腸結，一服就順。亦不妨食，且復精爽。蓋牽牛能走氣分，通三焦。氣順則痰逐飲消，上下通快矣。外甥柳喬，素多酒色。病下極脹痛，二便不通，不能坐臥，立哭呻吟者七晝夜。醫用通利藥不效。遣人叩予，餘思此乃溼熱之邪在精道，壅脹隧路，病在二陰之間，故前阻小便，後阻大便，病不在大腸、膀胱也。乃用楝實、茴香、穿山甲諸藥，入牽牛加倍，水煎服。一服而減，三服而平。
《本草綱目》草部第十八卷牽牛子“發明”
牽牛子的故事《本草綱目》中記載有這樣一則故事：
有一位宗室夫人已經年過60歲了，這一生苦於患有腸結病，十日左右才能解一次大便，而臨到解時，肛口則會異常疼痛，患者自述這種疼痛的程度好似生產時。這位老婦人曾經服用過一些養血潤燥的藥物，但是會使胸膈阻塞不利；若按照常規治療方法服用消黃通利之藥則毫無效果。像這樣病情耽誤了三十餘年了，給患者的日常生活帶來了十分的痛苦。
後來，患者請李時珍為其診治，他見這位老婦人體態肥胖而觀其面容多憂鬱，詢問病史瞭解到她每日能吐酸痰達一碗多，才能覺得胸部舒暢一些，她常因“內火”旺而生病。李時珍分析認為，患者這種症狀是三焦之氣壅塞停滯所致，氣機只升不降，津液皆化為了痰飲故不能下行滋潤臟腑，並不是血燥。他認為治療時應用潤劑留滯，消黃藥只能入血分不能通氣，都是化為痰飲，阻礙氣機，所以藥石一直無效。於是李時珍給這位老婦人服用牽牛末皂莢膏丸，老婦人大便立即通暢了，再無痛苦。自此以後這位老夫人只要自覺腸結髮作就服用牽牛末皂莢膏丸，果不其然一服就通暢，也不妨礙飲食了，老夫人的精氣神又恢復了爽利。所以李時珍得出這樣的結論：“蓋牽牛能走氣分，通三焦。氣順則痰逐飲消，上下通快矣。
李時珍還用牽牛子治好了自己的外甥柳喬。柳喬這個人平素喜好酒色，生病時下腹部脹痛，二便不通，以至於不能坐臥，高聲痛哭並呻吟了七天七夜。醫生給柳喬開通利的藥方但並不奏效，於是派人請李時珍來，李時珍瞭解了外甥的病情後，思索此病是溼熱之邪在精道，壅脹隧路，病在二陰之間，因此前阻小便，後阻大便，病並不在大腸與膀胱。於是李時珍用川楝子、茴香、穿山甲這些藥，入牽牛子加倍水煎服，柳喬第一次服用病情就減輕了許多，服用三次後病情己然痊癒。
牽牛子植物圖
牽牛子得名牽牛子別名黑醜、白醜、黑牽牛、白牽牛、二醜、草金鈴等，為旋花科植物裂葉牽牛或圓葉牽牛的乾燥成熟種子。秋末果實成熟、果殼未開裂時採割植株，曬乾，打下種子，除去果殼雜質，曬乾。本品有黑、白二種，黑者名黑醜，白者名白醜，兩種的混合品名二醜。臨床應用除了生品外，還有炒牽牛子等炮製品應用，生用力峻，炒用則緩其性。
據《名醫別錄》記載：牽牛子“主下氣，療腳滿水腫，除風毒，利小便。”《藥性論》載“治痃癖氣塊，利大小便，除水氣，虛腫，落胎。”《本草綱目》載:“逐痰消飲，通大腸氣秘風秘，殺蟲。”《本草正義》載：“牽牛，善洩溼熱，通利水道，亦走大便。”從前面所講的傳說故事以及這些著名的本草著作記載來看，牽牛子能夠通利二便治療腸結。牽牛子在中藥瀉下藥裡的峻下逐水類藥物，縱觀祖國醫藥史，對牽牛子頗有研究，明代大藥學家李時珍透過臨床實踐，總結出牽牛子能“走氣分，通三焦”、“達命門，走精隧”，認為其治療“大腸風秘氣秘，卓有殊功”，豐富了牽牛子的藥性理論。如今牽牛子仍被廣泛應用於臨床，用於腹水腫脹，可配合攻下逐水藥如甘遂、芫花、大戟等同用。用於痰壅氣滯、咳逆喘滿，常與葶藶子、杏仁等配合應用。用於蟲積腹痛，常配伍檳榔、大黃等同用，對蛔蟲、絛蟲都有驅殺作用。
2020年版《中國藥典》收載了8種含牽牛子的中成藥，一捻金、大黃清胃丸、山楂化滯丸、小兒化食口服液、開胸順氣丸、木香檳榔丸、複方牛黃清胃丸、檳榔四消丸在瀉火通便、消食化滯等方面有很好的應用。
牽牛子草本圖
今天的牽牛子臨床應用也和古時相符，主要有兩個方面：
1、瀉水通便，消痰滌飲用於水腫脹滿，二便不通，痰飲，積聚，氣逆喘咳。
2、殺蟲攻積，用於蟲積腹痛，蛔蟲、絛蟲病。
藥理功效中醫認為牽牛子味苦，性寒，有毒。歸肺、腎、大腸經。功能瀉水通便，消痰滌飲，殺蟲攻積。用於水腫脹滿，二便不通，痰飲積聚，氣逆喘咳，蟲積腹瀉。牽牛子主要含樹脂苷類化合物牽牛子苷(Pharbitin)，還含麥角醇（Lysergol）、裸麥角鹼（Chanoclavine）、田麥角鹼（Agroclarine）、麥角新鹼（Ergonorine）等多種生物鹼及脂肪油、氨基酸、微量元素、蛋白質、多種糖類和色素。現代藥理研究表明牽牛子及其有效成分具有多種藥理作用，包括瀉下、利尿、驅蟲、興奮子宮、抑菌、抗腫瘤、改善記憶等。
1、瀉下作用
牽牛子苷的化學性質與瀉根素相似，有強烈的瀉下作用。牽牛子苷在腸內遇膽汁及腸液分解出牽牛子素，能夠刺激腸道，增進蠕動，導致瀉下。
2、利尿作用
牽牛子苷能加速菊糖在腎臟的排出，使尿量增，故具有一定的利尿作用。
3、驅蟲作用
在體外試驗中，牽牛子對豬蛔蟲、絛蟲有驅蟲效果。
4、興奮子宮作用
研究表明牽牛子提取物對小鼠離體子宮有興奮作用，可能與促進前列腺素釋放有關，同時對家兔離體腸管及子宮有興奮作用。
5、其他作用
牽牛子還有抑菌和抗腫瘤作用。其提取物能夠明顯改善東莨菪鹼所致的小鼠記憶障礙，可能與其啟用鈣調神經磷酸酶有關。
現代藥理研究再次證明了古人的經驗智慧，從現代科學的角度為傳統中醫應用提供了可靠的技術支援。
民間偏方關於牽牛子，民間有很多流傳的單方或驗方，臨床證實均有效果，但應對症用藥。
1、治療頑固性便秘
① 牽牛子6g，烘乾，研細末，每次1g，溫開水送服，每日3次。如藥後大便仍不通，可加大劑量至每次2～3g，大便已通則停止服藥。
② 取本品8g，蘇子20g，桃仁6g，火麻仁12g，每日1劑，水煎分3次服。
2、治療小兒內傷乳食，積滯化火
牽牛子、大黃各20g。共烘乾，研細末，6個月以下者，每次0.1g；6個月～1歲，每次0.15g；1～3歲，每次0.3g；3～6歲，每次0.45g；6～12歲，每次1～1.5g。每日3次，以瀉下為度。隨後用山藥、蓮子等調理脾胃。
3、治療癲癇
① 用黑白牽牛子各等分煉蜜為丸，每丸重3克，每次1丸，早晚各服一次。
② 用牽牛子、石菖蒲、枯礬、龍骨、地龍各等量研細末，裝膠囊，每粒0.5克，每次3粒，每日2次內服。
4、治療腹水、水腫
牽牛子40g，小茴香(炒)10g，制香附20g克。共研細末，每服3g(重症可用至6g)，生薑湯調勻，晚間睡前服。
5、治療雀斑
牽牛子30g。將其烘乾，研細末，每晚臨睡前取適量，雞蛋白調勻，塗擦面部有雀斑處，翌晨以溫水洗去。連用5～7周。
6、治療蟯蟲
取黑白牽牛子適量，炒熟，研成粉末，用雞蛋1個加油煎至將成塊時，把藥粉撒在蛋上。於早上空腹服用，成人每次服3g，小兒酌減，每隔3天服1次，嚴重者可服3次。
7、治療小兒夜啼
① 牽牛子10g，丁香2g，冰片少許，共研末，開水調泥敷臍治療。
② 黑牽牛子7粒研末，溫水調成餅狀，於睡前敷臍。
使用注意孕婦及胃弱氣虛者忌服。不宜與巴豆、巴豆霜同用。牽牛子為峻下的藥品，少用則通大便，多用則瀉下如水，故臨床應用時應注意控制劑量，且只宜暫用，不可久服。
本品有小毒，用量過大可引起便血、腹痛、嘔吐等中毒反應。應警惕出現神經系統症狀，以舌下神經受損為主，表現為舌之運動麻痺而語言障礙，重者可致昏迷。並因本品經由腎臟排洩，大量服用對腎臟有刺激性，可使腎臟充血發生血尿。