武德九年(626年)六月三日，秦王李世民忽然秘密入朝，揭發太子李建成與齊王李元吉在後宮胡作非為，與張婕好、尹德妃關係曖昧。唐高祖李淵聽後，大吃一驚，不敢相信竟然會發生這樣的事情!李世民還控告他們幾次想謀害他，幸虧沒有得逞，否則就永遠也見不到父皇了!說完就哭倒在地。李淵覺得這件事情關係重大，決定第二天上朝時親自審理。
當天夜裡,李世民調兵遣將，做好了部署。第二天一早,他親自率領長孫無忌、尉遲敬德、侯君集、張公謹等人，埋伏在上朝時的必經之路——宮城北門玄武門。張婕好聽到風聲，馬上派人報告了李建成。李建成找李元吉商量。李元吉建議,應該趕快調集兵馬，然後裝病不上朝，觀察一下動靜再說。而李建成則認為，一切都已有所準備,還怕什麼?於是決定先一起去上朝，看看情況再作定奪。兩人並排騎著馬,進入了玄武門。當他們來到位於玄武門內側的臨湖殿時，發覺這裡的氣氛有些異常，立即掉轉馬頭，準備返回。就在這時，只聽見李世民大呼一聲,埋伏在玄武門周圍計程車兵一起殺出。李元吉一看情況不妙，回身彎弓欲射，但因驚慌失措，一連三次都沒有拉開弓。李世民則對準太子李建成，一箭將他射死馬下。這時尉遲敬德率領七十多名騎兵發動攻擊,一陣亂箭射來,李元吉跌落馬下，想徒步逃竄。李世民撥馬來追,卻因坐騎受驚，被樹枝絆倒，重重地摔在地上。真是仇人相見，分外眼紅,李元吉上來一把奪下弓箭，一下子就用弓弦勒住了李世民的脖子。在此萬分危急的時刻,尉遲敬德策馬趕到，怒目圓睜,大喝聲。李元吉見狀，放開李世民，趕緊拔腿向武德殿方向跑去,被尉遲敬德一箭射死。
這時候玄武門外人喊馬嘶,東宮、齊王府的親信大將馮翊、馮立、薛萬徹等人，率領著精兵二千多人,趕到玄武門救援。只見大力士張公謹用力頂著門,愣是沒有讓外面的人攻進來。守衛玄武門的敬君弘、呂世衡兩位將軍挺身出戰，先後戰死。薛萬徹見一時難以攻進玄武門，就叫嚷著要去攻打秦王府,情況十分危急。就在這時,尉遲敬德提著兩顆血淋淋的人頭趕來，東宮、齊王府官兵見是建成、元吉的腦袋,知道主子已死，大勢已去，一鬨而散。
當玄武門激戰的時候，唐高祖李淵正在大臣和妃子們的簇擁下，泛舟於海池。忽然看見尉遲敬德全副武裝，手持長矛盾牌,殺氣騰騰地趕來，就知道定是出了大事。果然聽尉遲敬德報告說:“太子、齊王作亂，已被殺死，秦王派我前來護駕。”李淵聽後，一時驚得目瞪口呆，不知如何是好。宰相蕭璃、陳叔達趕忙獻策說:“建成、元吉本來沒有什麼功勞，且妒忌秦王，作惡多端。秦王消滅他們，是件好事，陛下不如把政權移交給秦王，這樣天下也就太平無事了。”李淵想也沒有其他更好的辦法，只得照他們說的去辦。這就是歷史上著名的玄武門之變。
玄武門之變是太子李建成和秦王李世民之間，為了爭奪皇位而展開的一場激烈的鬥爭。唐高祖李淵與元配夫人竇氏一共生了四個兒子:長子李建成、次子李世民、三子李玄霸和四子李元吉。其中，除了李玄霸早逝之外,其餘三兄弟都參加了李淵領導的晉陽起兵。李淵建唐稱帝以後，立李建成為太子,封李世民為秦王,李元吉為齊王。
李世民智勇兼備，才能出眾，積極參與了太原起兵的謀劃。唐朝建立以後，在統一全國的戰爭中,他東征西討，英勇善戰，立下了赫赫戰功,威望很高。他手下聚集了一批猛將謀士,武有長孫無忌、尉遲敬德、秦叔寶、程知節、侯君集、張公謹等,文有房玄齡、杜如晦、虞世南、于志寧、孔穎達、薛收等秦府十八學士,形成了一個強大的秦府集團。隨著秦府集團勢力的迅速膨脹，李世民對李建成的皇位繼承權形成了很大的威脅。
太子李建成也並非等閒之輩。當李淵出任太原留守時，李建成、李元吉被安排留在河東交結英雄豪傑。李淵策劃晉陽起兵時.將他們兄弟倆召到太原。晉陽起兵後元吉留守太原，建成則與世民分任左右領軍大都督隨李潮一路打入關中，攻克長安。唐朝建立以後，李建成被立為太子,協助李淵處理軍國政務。因為作為儲君,未來合法的皇位繼承人，他不能像李世民那樣經常領兵出征，所以軍功反不及世民顯赫。
隨著李世民的威望日益高漲，李建成深感不安，他不甘心就這樣坐以待斃，便聯合齊王李元吉，結成太子東官集團，起對付李世民的秦府集團。東宮集團雖然不像秦府集團那樣人才濟濟,但也不乏忠臣謀土。像魏徵、王珪都是當時的頂尖人物，薛萬徹(被李世民稱為當時的三大名將之一)、 韋挺則是鼎鼎有名的大將。此外,還有李綱、竇軌、歐陽詢、裴矩、鄭善果等,都是當時響噹噹的人物。所以太子集團的勢力雖然不及秦府,但也未必處在劣勢。
在雙方展開明爭暗鬥的過程中，彼此還都想方設法地採取各種手段削弱對手，壯大自己,其影響波及後宮、外廷和地方三個方面。由於建成和世民的生母竇氏早已去世，高祖晚年內寵很多，妃嬪成群。其中尤以張婕好、尹德妃最受寵愛。李建成利用自己的太子地位，極力討好巴結後宮，得到了她們的支援。秦王李世民雖然經常領兵在外，很少有機會接近後宮妃嬪，但他的妃子長孫氏卻是一位極其精明的女性，她也經常出入內宮，為丈夫奔走活動，千方百計地拉攏賄賂後宮妃嬪，從中尋求支援力量。雖然效果可能不如太子，但也多少獲得了一些同情與諒解。
在外廷，支援太子和秦王的大臣也分成兩派。宰相裴寂公開袒護太子,封德彝則首鼠兩端，蕭璃、陳叔達則同情和傾向於李世民。在地方上，雙方均尋找支援力量，發展和培植私人勢力。李建成採納了魏徵的建議，積極接納山東豪傑慶州都督楊文幹、幽州都督李瑗和燕王羅藝站在太子邊，成為李建成在地方上的重要支援力量。李世民則在河南一帶發展和爭取地方勢力。在雙方的較量逐漸白熱化的過程中,彼此還都想方設法地採取收買、拉攏和排擠的方法，試圖挖對方的牆角，從對方陣營中開啟缺口。太子李建成曾以重金收買李世民的鐵桿心腹尉遲敬德和段志玄，但沒有成功。既然收買不成，就改以排擠的方法，李建成假手李淵把程知節調任外地刺史,又把秦府的重要謀士房玄齡、杜如晦逐出秦府。李世民也積極在東官官屬中進行策反工作先後把建成手下的將領常何以及太子率更承王侄等拉了過來。他們雖然地位不高，但是職務卻相當重要。常何在李世民發動兵變的當天就駐守玄武門，王至則利用可以自由出入東宮的機會，及時提供一些機密情報。 這就為兵 變的成功發揮了關鍵作用。
武德九年(626年)六月,突厥入侵。李建成推薦李元吉率軍出
徵，同時建議徵調秦王府猛將尉遲敬德、程知節、段志玄、秦叔寶等與挑選出來的秦府精銳勇土,統統撥歸元吉指揮，並且準備在為元吉餞行時，埋伏武士刺殺李世民。太子率更丞王侄得知這一重要情報後，立即密告李世民。李世民馬上召集長孫無忌房玄齡、杜如晦、尉遲敬德等人商議,決定與其等死,不如先發制人，誅殺李建成和李元吉。這樣就發生了開頭我們所說的那一幕。
玄武門之變後的第三天，唐高祖李淵宣佈立秦王李世民為太子，全權處理國家的一切政務。 同年八月,李淵宣告正式退位，自稱太上皇;李世民於東宮即位，次年(627年)正月下令改元“貞觀"，他就是歷史上著名的千古一帝——唐太宗。