2021年2月20日
上海,聖地亞哥-睿躍生物科技有限公司(Cullgen, Shanghai)是全球靶向蛋白降解藥物(PROTAC)領域的先驅之一。藥物化學資深副總裁Michael Plewe博士在2021年2月16日至17日在美國線上舉行的靶向蛋白降解研討會(Targeted Protein Degradation & PROTAC)上介紹了Cullgen利用其uSMITE™平臺技術所開發的靶向蛋白降解管線專案的最新進展,演講題目為“在靶向蛋白質降解的新時代降解一個傳統的致癌蛋白靶點TRK(TRKing Down An Old Oncogene in a New Era of Targeted Protein Degradation)”。
國際Targeted Protein Degradation & PROTAC大會每年舉行一次,是全球PROTAC領域最重要的會議之一,世界各大製藥廠和新銳醫藥生物科技公司均派人參加並受邀發表最新結果,蛋白降解領域的重要大學實驗室也會受邀發表最新學術成果。Cullgen也是每年受邀,幾乎從未缺席,分享公司在PROTAC領域的最新進展。
Plewe博士系統地介紹了上海睿躍(Cullgen)開發TRK降解劑的過程,在準備IND的過程中如何提高口服生物利用度,增強靶點的選擇性,改善理化性質,以及排除各種毒副反應的可能。TRK基因變異影響人類大約1%的癌症發生,該靶點全球首創(First-in-class)的降解劑已經由Cullgen科學家在國際領先藥物化學雜誌(Journal of Medicinal Chemistry)上發表,其申請的PCT專利公開後也迅速受到了美國化學會藥物化學通訊(ACS Medicinal Chemistry Letters)期刊的關注和介紹。相信不久的將來Cullgen的TRK靶向蛋白降解劑會進入臨床試驗階段,為全球癌症患者帶來新的希望。