ASC61的美國I期臨床試驗是一項在晚期實體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗。該項試驗旨在評估ASC61的安全性和耐受性，並確定ASC61在標準治療期間或之後出現疾病進展的晚期實體瘤患者中的最大耐受劑量(MTD)以及II期臨床試驗推薦劑量(RP2D)。

ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是強效、高選擇性的抑制劑，通過誘導PD-L1二聚體的形成和內吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學特徵。用於該項臨床試驗的ASC61口服片劑由歌禮專有製劑技術開發。

在一項頭對頭比較、使用人類PD-L1表達細胞和新鮮外周血單個核細胞(PBMCs) 共培養的實驗中，ASC61-A治療可誘導分泌IFNγ且呈現出濃度依賴型，半最大效應濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導的IFNγ最大水平與可瑞達(Keytruda)誘導的 IFNγ相似。

與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優勢：(1)給藥方便安全，無需去醫院注射，患者依從性更高;(2)容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯合治療方案;(3)給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關不良事件; (4)成本相對更低;及(5)針對腫瘤組織的滲透性更高。